Brasil: Sociedad entre Unicamp y Aché genera nuevas herramientas para el descubrimiento de fármacos

imagen tomada de http://bit.ly/2mAnxr3

Fue publicado recientemente en una plataforma abierta de bioRxiv los dos primeros frutos de la sociedad entre el centro de biología química de Proteínas Quinasas de la Universidad Estatal de Campinas (SGC- Unicamp) y Laboratorios farmacéuticos Aché apoyado por la FAPESP.

El estudio describe un composición químico candidato a ser usado en futuras investigaciones como un inhibidor selecto de la enzima AAK1 (proteína quinase 1 asociada a AP2), considerada un blanco potencial para el desarrollo de fármacos.

Vinculado a Structural Genomics Consortium (SGC) -sociedad público–privada que reúne en diversos países más de 400 científicos de universidades, industrias farmacéuticas y entidades sin fines de lucro- el centro de Unicamp, encabezado por los investigadores Jonathan Elkins, Katlin Massirer Opher Gileadi y Paulo Arruda, tienen como objetivo descubrir la función de las proteínas de tipo quinasa, responsable de regular procesos importantes del organismo, como la división, la proliferación y la diferenciación celular. Aunque los objetivos son considerados prioridad para el desarrollo de los fármacos, se estima que apenas 40 de aproximadamente 500 proteínas de este tipo identificadas en el genoma humano ya han sido bien estudiadas.

Por otra parte, en la búsqueda de una sonda química que posibilite estudiar el AAK1, investigadores del centro de SGC ubicado en la Universidad de Carolina del Norte North en Chapel Hill, Estados Unidos, crearon una biblioteca de moléculas químicas por un método conocido como high-throughput screening (clasificación automatizada en larga escala) un tipo de ensayo químico en el que la enzima es puesta a interactuar simultáneamente con cientos de candidatos a inhibidor. La colección de compuestos fue cedida por la farmacéutica GSK, uno de los socios del consorcio.

En el centro de SGC en Unicamp, los investigadores aclararon la estructura tridimensional del compuesto integrado por la molécula que se mostró más prometedora en los ensayos de amplia escala en la proteína quinasa más similar al AAK1 en humanos -denominada BIKE- por un método conocido como cristalografía de rayos X.

En el artículo “Development of Narrow Spectrum ATP-competitive Kinase Inhibitors as Probes for BIKE and AAK1” puede encontrar más información al respecto.

Fuente: Unicamp